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科技日报:一种抗癌天然产物实现高效化学全合成

来源: 科技日报 2017年11月13日 第4版     发稿时间: 2017-11-13 08:36

  科技日报讯 (记者孙玉松 通讯员吴军辉)记者近日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并实验证明了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,具有药物开发潜力。近日,国际著名学术刊物《德国应用化学》以“热点论文”刊登这一成果。

  据介绍,胰腺癌干细胞因其极强的耐药性很难被杀灭,目前科学界发现的能够选择性杀灭胰腺癌干细胞的天然产物很少,且选择性不高。在真菌与细菌中存在着许多具有药物活性的天然产物分子,但绝大多数有待开发研究。其中,具有复杂结构的大环脂肽类(BE-43547)分子具有很高的抗肿瘤活性,常见于链霉菌属中。基于BE-43547类天然产物的作用特点,陈悦教授团队推测其有杀灭胰腺癌干细胞的可能性。

  该团队以线性15步完成了BE-43547A2分子全合成,且合成路线高效简洁,最终得到了350毫克BE-43547A2的纯品。随后,陈悦教授团队首次在实验室中进行了BE-43547A2的干细胞靶向性测试。测试表明,BE-43547A2能够使胰腺癌复发几率下降,具有药物开发的潜力。

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